Портивораковая активная фармацевтическая очищенность Ibrutinib Ibrutinib 99,9% пудрит CAS 936563-96-1

Fuction и применение Ibrutinib

Ibrutinib высокий мощный необратимый и АБС битор BTK с IC50 0,46 nM для очищенного Btk.PCI-32765 (Ibrutinib) сильно активно и хорошо допущено в pts CLL/SLL независимо от рискованных генных ненормальностей. Хотя следование коротко, высокая частота откликов и очень низкий тариф прогрессирования предлагают что PCI-32765 (Ibrutinib) может быть важным новым прицеленным подходом к обработки для pts CLL. В бывших assays vivo со все смелым, PCI-32765 (Ibrutinib) предотвращает активацию человеческого BCR с IC50 около 0,2 μM, пока не влияющ на активацию T-лимфоцита. Обработка CD40 или BCR активировала клетки CLL с (Ibrutinib) результатами PCI-32765 в ингибитировании фосфорилирования тирозина BTK и также эффектно отменяет идущие дальше по потоку тропы выживания активированные этой киназой включая ERK1/2, PI3K, и NF-κB. К тому же, PCI-32765 (Ibrutinib) предотвращает вызванную активаци пролиферацию клеток CLL in vitro, и эффектно блокирует сигналы выживания снабженные внешне клетки CLL от microenvironment включая soluble факторы (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, и TNF-α), захват fibronectin, и stromal контакт клетки. PCI-32765 первоначально начато Pharmacyclics. И участники приглашены для клинических испытаний участка i.